丽珠优可（苯磺酸氨氯地平胶囊）

Amlodipine Besylate Capsules

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2006年12月26日|修改日期：2015年11月30日

成份

苯磺酸氨氯地平。

化学名称:(±)-2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯-5 甲酯，3-乙酯苯磺酸盐。

分子式:C₂₀H₂₅CIN₂O₈·C₆H₆O₃S

分子量:567.05

规格

5 mg（以氨氯地平计）

适应症

1. 高血压病。可单独使用本品治疗，也可与其它抗高血压药物合用。 　　

2. 慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗，也可与其它抗心绞痛药物合用。

用法用量

1. 治疗高血压的初始剂量为 5 mg 每日一次，最大剂量为 10 mg 每日一次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为 2.5 mg 每日一次；此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。

   剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在 7～14 天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密观测后，可更快地开始剂量调整。

2. 治疗心绞痛的初始剂量为 5～10 mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗，大多数人的有效剂量为每日 10 mg。

禁忌

1. 对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用。

2. 严重低血压的病人禁用。

3. 重度主动脉瓣狭窄的病人禁用。

注意事项

1. 警告：

   极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。

2. 因氨氯地平的扩血管作用是逐渐产生的，服用氨氯地平后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。

3. 心衰患者的使用：

   充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人(NYHAⅢ-Ⅳ级)进行的长期、安慰剂对照研究(PRAISE-2)中，虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。

4. 肝功能受损病人的使用：

   与其他所有钙拮抗剂相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此，使用本品应谨慎。

5. 肾功能衰竭病人的使用：

   氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性，因此，可以采用正常剂量。本品不能被透析。

6. 外科手术前无须停药，但麻醉师须知道用此药治疗。

7. 舌下含服硝酸甘油或长作用硝酸酯类与本品合用可增加抗心绞痛作用。前者可用于心绞痛急性发作时，后者用于预防心绞痛。虽然未有报道反跳作用，但停药时应在医师指导下逐渐减量。

8. 药物不要放在孩童可触及的地方。

9. 废弃药品的包装不应随意丢弃。

药理作用

氨氯地平为钙离子阻滞剂(亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂)，阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。

氨氯地平抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。

药代动力学

苯磺酸氨氯地平口服吸收良好，且不受摄入食物的影响，给药后 6～12 小时血药浓度达至高峰，绝对生物利用度约为 64～80%，表观分布容积约为 21L/kg，终末消除半衰期约为 35～50 小时，每日一次，连续给药 7～8 天后血药浓度达至稳态，氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，以 10% 的原药和 60% 的代谢物由尿液排出，血浆蛋白结合率约为 97.5%。

上市许可持有人

丽珠集团丽珠制药厂

生产企业

丽珠集团丽珠制药厂