可弗（去氧氟尿苷胶囊）

Doxifluridine Capsules

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2006年10月23日|修改日期：2007年1月27日

成份

本品主要成分为去氧氟尿苷，其化学名称为:5′-脱氧-5-氟尿嘧啶核苷

分子式:C₉H₁₁FN₂O₅

分子量:246.20

规格

0.2g

适应症

用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠直肠癌、鼻咽癌。

用法用量

口服，一天总量 4-6 粒（0.8-1.2 g），分 3-4 次，并根据年龄、症状可适当增减，或遵医嘱；与其他抗肿瘤药物一起使用时，请遵医嘱。

禁忌

以下患者禁用。

1.对本品有过敏史的患者。

2.孕妇及哺乳期妇女。

3.正在接受索立夫定（Sorivudine）治疗患者。

注意事项

一、对以下患者慎重用药：

1.骨髓机能抑制的患者

2.肝功能障碍的患者

3.肾功能障碍的患者

4.并发感染的患者。

5.心脏疾患或有既往史的患者

6.水痘患者（有可能导致致命性的全身障碍）

7.儿童

8.消化道溃疡或出血的患者

二、一般注意事项：

1.可能会引起骨髓机能抑制等严重副作用，因此需多次进行临床检查（血液、肝、肾功能检查），充分观察患者的状态，发现异常时减量、停药并给予适当处理。

2.可能会引起严重的肠炎（出血性肠炎，缺血性肠炎，坏死性肠炎）和脱水，密切注意病人的状况。当发生严重的腹部疼痛，腹泻和其他症状时，立即停药并对症治疗，当发生脱水时，应当采取适当的治疗，如补液治疗。

3.充分注意感染症状、出血倾向的发生及恶化。

4.儿童用药时，要特别注意副作用的发生，慎重用药。

5.儿童以及生育年龄患者用药时，需考虑到对性腺的影响。

三、其他：

1.有报导在国外静脉用药时。引胸痛、心电图异常（ST 段上升，T 波倒置等）现象。

2.有报导对狗大量（10 mg/kg 以上）经口投入去氧氟尿苷时，脑实质内出现异常病变，脑脊髓出现小出血灶。

药理作用

药理作用：

去氧氟尿苷是一种氟尿嘧啶类衍生物，由肿瘤组织中高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成氟尿嘧啶（5-Fu），发挥其选择性抗肿瘤作用。试验显示去氧氟尿苷的治疗指数高于 5-Fu。

药代动力学

1.血液中浓度  恶性肿瘤患者，一次口服去氧氟尿苷（5′-DFUR）0.8 g，被迅速吸收，原形药物的血清浓度 1-2 小时后达到高峰值，约 1 μg/ml，之后迅速下降，此外，血中 5-Fu 的浓度也在 1-2 小时达到最高峰值，其浓度为原形药物的约 1/10。

2.组织内浓度  恶性肿瘤患者，一次口服去氧氟尿苷后，测定血中以及组织内 5′-DFUR，5-Fu 浓度并加以比较，显示 5′-DFUR 在血中的浓度比肿瘤组织高，5-Fu 在肿瘤组织的浓度比血中高。

另外，胃癌、大肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌患者，单次或多次口服本品后，显示肿瘤组织内 5-Fu 的浓度比非肿瘤组织内浓度高的倾向。

3.代谢及排泄  本品由肿瘤组织内的嘧啶核苷磷酸化酶分解成 5-Fu 及 5-脱氧核糖磷酸。恶性肿瘤患者单次口服本品 12 小时后，尿中可检出原形药、5-Fu 及其代谢产物 5-脱氧-D-核糖醇。

毒理研究

毒理研究：

家犬研究表明，经口给予本品剂量达 10 mg/kg 时，大脑实质内出现海绵状改变，而大脑和脊髓产生小块出血病灶。

大鼠研究结果表明，本品有致畸性。给药剂量为 50 mg/kg/天时，胎鼠出现骨骼畸形和钙化延迟等，大鼠研究表明，本品可通过乳汁分泌。

生产企业

上海朝晖药业有限公司