氟罗沙星注射液（湖北兴华）

Fleroxacin Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

成份

化学名称：

​6,8-二氟-1-(2-氟乙基)1,4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸

分子式:C₁₇H₁₈F₃N₃O₃

分子量:369.34

注射剂辅料：

本品每支含氟罗沙星 0.2 g，其辅料为乳酸；依地酸钙钠；注射用水。

规格

2 ml:0.2g

适应症

可用于对本品敏感细菌引起的急性支气管炎，慢性支气管炎急性发作及肺炎等呼吸系统感染；膀胱炎、肾孟肾炎、前列腺炎、附睾炎、淋病奈瑟菌性尿道炎等泌尿生殖系统感染；伤寒沙门菌感染、细菌性痢疾等消化系统感染；皮肤软组织感染、骨感染、腹腔感染及盆腔感染等。

用法用量

本品稀释于 250－500ml5％葡萄糖注射液中避光缓慢静脉滴注，一次 0.2～0.4 g（以氟罗沙星计），一日 1 次。

禁忌

1、对本品或喹诺酮类药物过敏者禁用。

2、孕妇、哺乳期妇女及 18 岁以下患者禁用。

注意事项

1. 肾功能减退者慎用，若使用，应根据减退程度调整剂量。

2. 肝功能不全者慎用，若使用，应注意监测肝功能。

3. 原有中枢神经系统疾患者，包括脑动脉硬化或癫痫病史者均应避免应用，有指征时权衡利弊应用。

4. 喹诺酮类药物间存在交叉过敏反应，对任何一种喹诺酮类过敏者不宜使用本品。

5. 患者的尿 pH 值在 7 以上时易发生结晶尿，故每日饮水量必须充足，以使每日尿量保持在 1200～1500 ml 以上。

6. 本品可引起光敏反应，至少在光照后 12 小时才可接受治疗，治疗期间及治疗后数天内应避免过长时间暴露于明亮光照下。当出现光敏反应指征如皮肤灼热、发红、肿胀、水泡、皮疹、瘙痒、皮炎时应停止治疗。

7. 偶有用药后发生跟腱炎，或跟腱断裂报告，如有上述症状发生，应立即停药，严禁运动，直至症状消失。

8. 本品静脉滴注速度不宜过快，每 100 ml 滴注时间至少为 45～60 分钟。

9. 本品不宜与其他药物混合使用。

10. 本品忌与氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液合用。

药理作用

⒈药理：本品为氟喹诺酮类抗菌药，对革兰氏阴性菌,包括大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、枸橼酸菌属、粘质沙雷菌、铜绿假单胞菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌、摩拉卡他菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等均有较强的抗菌作用。对葡萄球菌属、溶血链球菌等革兰阳性球菌亦具有中等抗菌作用。近年来细菌对氟喹诺酮类耐药性明显增高，尤以大肠杆菌为著，耐药率可高达 50% 以上。本品的作用机制是通过抑制细菌的 DNA 旋转酶而起杀菌作用。

药代动力学

健康人静脉滴注氟罗沙星注射液 0.1 g 后，血药峰浓度（C_max）为 2.85 μg/ml，血消除半衰期（t_1/2β）为 8.6±1.3 小时，达峰时间为 0.33 小时，表观分布容积(Vd)为 110L。本品在多数组织中的浓度接近或高于同时期血浓度，但中枢神经系统中浓度很低。给药量的 60%～70% 以原形及代谢物经肾脏排泄。少部分由胆汁排泄，随粪便排出量仅占 3%。

毒理研究

毒理 FLE 口服毒性低，小鼠和大鼠一次给药 LD50 ＞ 400 mg/kg,犬 LD50 ＞ 1000 mg/kg，静脉给药，小鼠 LD50 为 217～237 mg/kg，大鼠为 205～261 mg/kg,皮下给药，大鼠 LD50 为 1500 mg/kg。由于喹诺酮类对细菌旋转酶的作用并不是专一的，因此 FLF 对哺乳动物酶亦有毒性。但是 FLE 的毒性作用最弱，其顺序为 CIP＞NOR＞OFL＞奈啶酸＞FLE。FLE 对 HeLa 细胞旋转酶的 MIC 为 193 mg/kg。相对比较而言，FLE 还具有较小的细胞性。对哺乳动物代谢的影响也较小。和其他喹诺酮类药物一样，FLE 对年幼动物易引发关节病。特殊毒理研究表明：FLE 无致突变等作用。一般情况下其代谢产物也未见特殊副作用。

生产企业

湖北兴华制药有限公司