西抒迈（氨来呫诺糊剂）

Amlexanox Oral Paste

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2008年5月4日|修改日期：2013年3月11日

成份

本品主要成份为氨来呫诺，其化学名为：2-氨基-7-(1-甲基乙基)-5-氧-5 H-[1]苯并吡喃[2，3-b]吡啶-3-羧酸。

其化学结构式为：

分 子 式：C₁₆H₁₄N₂O₄

分 子 量：298.29

规格

5 g:0.25g

适应症

适用于免疫系统正常的阿弗他口腔溃疡。

用法用量

挤出适量本品，涂在溃疡表面，用药量以覆盖溃疡面为准。一日 4 次，最好在餐后和睡前做好口腔卫生后使用。尽可能在溃疡一出现就使用本品。

禁忌

对本品以及其成分过敏者禁用。

注意事项

1. 国外临床研究表明，5% 氨来呫诺糊剂可持续使用至溃疡愈合。如用药 10 天后仍无明显愈合或疼痛减轻，应咨询医生。
2. 如不慎入眼，应及时清洗眼部。
3. 置于儿童不宜触及处。
4. 在涂用后应立即洗手，特别是直接接触溃疡的指尖。涂药后如发生皮疹或接触性粘膜炎，立即停药。
5. 用药前用柔软干净的布轻压溃疡使其干燥。
6. 药品性状发生改变时禁用。

药理作用

动物试验提示，氨来呫诺具有抗过敏和抗炎活性，可抑制速发型和延迟型过敏反应。体外研究提示，氨来呫诺能抑制肥大细胞、嗜中性白细胞及单核细胞中炎症介质（组织胺、白三烯）的形成和/或释放。氨来呫诺的这些活性与其对阿弗他溃疡治疗作用的相关性尚未明确。

药代动力学

健康志愿者单剂量使用 100mg5% 氨来呫诺糊剂，2.4 小时血药浓度达峰，峰浓度 120 ng/ml。氨来呫诺主要通过胃肠道吸收，少量通过溃疡面直接吸收。消除半衰期为 3.5±1.1 小时，约 17% 通过尿排出，其形式包括原形药、羟基代谢物及其共轭物。氨来呫诺糊剂每天使用 4 次，1 周达到稳态，连用 4 周未见蓄积。

毒理研究

遗传毒性

氨来呫诺 Ames 试验和小鼠微核实验结果均为阴性。

生殖毒性

在剂量为推荐人日剂量 200 倍（按 mg/m2 计算）时，对大鼠怀孕率和生育力未见明显影响。大鼠和兔在剂量分别为推荐人日剂量（按 mg/m2 计算）的 200 倍和 600 倍时，对胎仔未见明显影响。在剂量为推荐人日剂量 200 倍（按 mg/m2 计算）时，对大鼠围产期和出生后发育无明显影响。

致癌性

大鼠和小鼠经口给予氨来呫诺分别连续 2 年和 18 个月，未见肿瘤发生。

上市许可持有人

四川省旭晖制药有限公司

生产企业

四川省旭晖制药有限公司